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图卡替尼是一种口服的HER2蛋白的靶向药。在体外，该药剂已被证明可以抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号的传递和细胞生长。该药还显示了对HER2表达的肿瘤细胞的抗肿瘤活性。图卡替尼还被发现可以抑制体内表达HER2的肿瘤的生长。当与曲妥珠单抗搭配使用时，该方案在体外和体内的抗肿瘤活性都比单独使用任何一种药物要高。
中文名：图卡替尼
药品名：Tucatinib
商品名：Tukysa
生产方：SeattleGenetics
港安健康国际医疗
图卡替尼Tucatinib最新治疗数据
这项多国的、随机的、双盲的、安慰剂对照的、主动比较的、关键性的临床试验将名患者随机分为2组。接受口服图卡替尼，每天两次，剂量为毫克，加上静脉注射曲妥珠单抗，第一周期第1天的负荷剂量为8毫克/公斤，然后每3周6毫克/公斤，以及口服卡培他滨，每天两次，剂量为毫克/平方米，每个21天周期的第1至14天(n=)，或安慰剂加上曲妥珠单抗/卡培他滨(n=)。
患者需要患有不可切除的、局部晚期或转移性的HER2阳性乳腺癌，并曾接受过曲妥珠单抗、培妥珠单抗(Perjeta)和T-DM1(Kadcyla)的治疗，才有资格入选。患者需要有ECOG表现状态为0或1，基线时有脑部MRI。值得注意的是，经过治疗的稳定的脑转移患者、不需要立即治疗的未治疗的转移患者、以前治疗过的不需要立即治疗的进展中的转移患者，以及没有脑转移证据的患者都有资格参加。试验的主要终点是根据RECISTv1.1标准和盲法独立中央审查(BICR)的无进展生存(PFS)。次要终点包括有转移的患者的OS和PFS以及有可测量疾病的患者的确认OS。
在1年圣安东尼奥乳腺癌研讨会上公布的最新数据显示，经过29.6个月的中位随访，图卡替尼三联疗法的中位OS为21.6个月(95%CI，18.1-28.5)，而单用曲妥珠单抗和卡培他滨的OS为12.5个月(95%CI，11.2-16.9)，在活动和稳定脑转移的患者中(n=;HR，0.60;95%CI，0.44-0.81)。
在活动性脑转移患者中(n=)，加入图卡替尼后，中位OS为21.4个月(95%CI，18.1-28.9)，而单用曲妥珠单抗和卡培他滨的OS为11.8个月(95%CI，10.3-15.2)(HR，0.52;95%CI，0.36-0.77)。此外，在那些有稳定脑转移的患者中(n=)，图卡替尼组的中位OS为21.6个月(95%CI，15.3-42.4)，而安慰剂组为16.4个月(95%CI，10.6-21.6)(HR，0.70;95%CI，0.42-1.16)。
额外的最新数据表明，与单用曲妥珠单抗/卡培他滨相比，联合疗法对那些有稳定和活动性脑转移的患者的中位中枢神经系统(CNS)无进展生存期有所改善，分别为9.9个月(95%CI，8.4-11.7)和4.2个月(95%CI，3.6-5.7)(HR.0.39;95%CI，0.27-0.56)。
此外，有活动性脑转移者的CNS-PFS中位数为9.6个月(95%CI，7.6-11.1)，而图卡替尼和安慰剂组分别为4.0个月(95%CI，2.9-5.6)(HR，0.34;95%CI，0.22-0.54)。此外，那些有稳定脑转移的患者，使用图卡替尼三联疗法的中位CNS-PFS为13.9个月(95%CI，9.7-24.9)，而使用曲妥珠单抗/卡培他滨为5.6个月(95%CI，3.0-无法评价)(HR，0.41;95%CI，0.19-0.85)。
在安全性方面，图卡替尼治疗组有26%的患者发生了严重的不良反应(AEs)。2%或更多接受图卡替尼的患者出现的严重AE包括腹泻(4%)、呕吐(2.5%)、恶心(2%)、腹痛(2%)和抽搐(2%)。2%的接受图卡替尼的患者报告了致命的AEs，包括猝死、败血症、脱水和心源性休克。
港安健康温馨提示：乳腺癌扩散到大脑的风险对于具有侵略性亚型的乳腺癌患者更为明显，包括HER2阳性乳腺癌。最新分析表明，图卡替尼方案不仅帮助患者活得更久，而且还减缓了大脑中的疾病进展，为HER2阳性转移性患者提供了一个充满希望的结果。内地患者如需用药与治疗，可联系港安健康，预约治医院和专家，申请国际新药治疗。港安健康能为内地患者香港就医提供一站式的就医服务，VIP绿色通道更能帮助患者快速顺利地前往香港治疗。?
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