和药理学知识点
天韵伯仲原创
第三十五章抗菌药物概述
第一节常用术语
抗生素：指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。
抗菌活性：指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。
抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素、洁霉素
杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类。
第二节抗菌药物的主要作用机制
一、抑制细菌细胞壁合成：青霉素与头孢菌素类
二、抑制细胞膜功能：包括两性霉素B、多粘菌素和制霉菌素等。
三、抑制或干扰细胞蛋白质合成：氨基苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类等。
四、抑制DNA、RNA的合成：喹诺酮类、乙胺嘧啶和利福平、磺胺类及其增效剂等。
第三节细菌的耐药性
耐药性：因药物与细菌多次反复接触后，细菌对该药的敏感性降低甚至消失，又称抗药性。
交叉耐药性：细菌对某种抗菌药产生耐药性后，若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。
耐药性产生机制：
1、产生灭活酶2、改变靶部位3、增加代谢拮抗物4、改变通透性
第四节抗菌药物的合理选用
抗菌药滥用易产生毒性反应、过敏反应、二重感染、细菌产生耐药性。
一、抗菌药合理应用的基本原则：
1、按照适应症选药：青霉素对链球菌(引起上呼吸道感染)和G杆菌敏感，宜选用，不能用青霉素者可用红霉素，链球菌不能用庆大霉素。2、按药动学特点制定给药方案和疗程：一般有效血药浓度大于最小抑菌或杀菌浓度，小于最小中毒量。氯霉素、磺胺、青霉素、氨苄青霉素透过血脑屏障，可用于中枢感染。氨基苷类、大环内酯类用于中枢以外的感染。青霉素、头孢菌素、氨基苷类在尿液中浓度高，用于尿路感染。3、针对患者的情况合理用药：新生儿禁用氯霉素，致灰婴综合症。4、其他感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，发热原因不明者不宜用抗菌药。二、抗菌药的联合应用：病因未明而又危及生命的严重感染，单一药物不能控制的严重感染，或和混合感染；单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症；长期用药有可能产生耐受性者。
三、联合用药注意事项：两药联用产生四种可能：无关、相加、协同、拮抗。
抗菌药分四类：1、繁殖期杀菌剂：β--内酰胺类一、二合产生用增强作用
2、静止杀菌药：氨基苷类、多粘菌素等。二、三增强或相加
3、速效抑菌药：四环素类、氯霉素类及大环内酯类抗生素。一、三拮抗
4、慢性抑菌药：磺胺类。二、四可能无关
第三十六章β--内酰胺类抗生素
β--内酰胺类抗生素具有杀菌活性，临床适应广、疗效高、毒性低的优点。毒性最低最有效。
改造后：1、作用时间延长2、对酸性环境稳定，可以口服3、对β--内酰胺酶稳定
4、对G菌和绿脓杆菌有效5、对厌氧菌如脆弱杆菌有效
第一节β--内酰胺类抗生素作用机制
抑制细胞粘肽合成酶，阻断细胞细胞壁粘肽合成。
第二节青霉素类
青霉素：性质稳定，作用较强。能干扰细胞壁肽聚糖的生物合成。与丙磺舒合用提高疗效。
对G有强大的杀菌作用，为G感染首选。主用球菌、G杆菌及螺旋体所致各种感染。
青霉素V：不耐酶，抗菌活性不及青霉素，不易用于严重感染。
氨苄青霉素、阿莫西林：特点为广谱，对G细菌的抗菌作用不及青霉素，对G杆菌如流感、大肠杆菌、变性杆菌、沙门杆菌、草绿色链球菌作用较强，对克雷伯菌和绿脓杆菌无效。
应用：尿路感染，呼吸道感染、肠道感染、脑膜炎、对重症G杆菌感染病因未明不宜用。
羧苄西林(静注)、替卡西林(肌注)、卡茚西林：对绿脓杆菌有效。磺苄西林：肌注。
哌拉西林：低毒、抗菌广、强。对绿脓杆菌有较大抗菌作用。
第三节头孢菌素类
亦称先锋霉素类：特点是抗菌谱广，对G菌敏感，对绿脓杆菌、厌氧菌不理想，过敏反应少，对酸和酶较稳定。是杀菌剂。
作用：第一代：用于G细胞感染，常用头孢唑啉，用于轻中度呼吸道和尿路感染。
第二代：肺炎、胆道感染、尿路感染和其他组织器官感染。头孢呋辛、头孢克洛。
第三代：对大肠杆菌、克雷伯氏肺炎为首选，对军团菌无效。
第四代：对G菌作用外，对G菌的作用增强，对酶稳定，半衰期延长，无肾毒性。
不良反应：过敏、皮疹、药热。
第四节非典型β--内酰胺类
氨曲南：具有耐酶、对青霉素无交叉过敏。常作为氨基苷类替代品，与氨基苷类合用加强对绿脓杆菌和肠杆菌属的作用。
克拉维酸：不可逆的竞争型抑制剂。奥格门汀、替门汀舒巴坦：(青霉烷砜)
亚胺培南：对大多数G和G需氧和厌氧菌等均有效，对酶稳定。对青霉素和头孢菌素类间一般无交叉耐药性，可作为后两者替代品。
第三十章大环内酯类、克林霉素及其他抗生素
一、大环内酯类搞生素
抗G菌，有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、吉他霉素、麦利霉素，罗红霉素，阿齐霉素等。为无色的弱碱性化合物，碱化尿液治疗尿道感染，不易透过血脑屏障、经胆汁排泄、毒性低。
红霉素：不耐酸，同服碳酸氯氢钠，食物与碱性阻碍药物吸收，经胆汁粪便排出。
作用：属抑菌药，与青霉素相似但略广，对G菌有强大抗菌作用，尤对耐青霉素的金葡菌有效。
机制：抑制敏感细菌蛋白质合成，发挥抑菌或杀菌作用。
应用：首选用于白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎。是治疗军团菌最有效的首选药，对青霉素过敏者可选用。
麦迪霉素：与红霉素相似或稍弱，但对红霉素耐药菌有效。作为红替代品，毒性较红低。
乙酰螺旋霉素：主用于葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌引起的呼吸道和软组织感染。
罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素。
二、克林霉素
克林霉素：取代林可霉素而常用。口服，不能透过血脑屏障、肝代谢，尿排泄。
作用：对G菌无效。红霉素与克林霉素竞争结合部位，拮抗，不宜合用。对厌氧菌有广谱抗菌作用，用于治疗腹腔内和盆腔混合感染及头颈和下呼吸道厌氧菌感染。万古霉素
三、多肽类抗生素杆菌肽(供外用)、万古霉素(静注)。
第三十章氨基苷类抗生素及多粘菌素
一、氨基苷类：对G菌表现为杀菌作用，主用于治疗G菌引起的感染，有庆大霉素、妥布霉素、西梭霉素和半合成的丁胺卡那霉素、及目前少用的链霉素、新霉素、卡那霉素。
口服难吸收，可用于胃肠道消毒。肌内注射吸收完全。绿脓杆菌只对妥布霉素、庆大霉素、阿米卡星敏感，链霉素主用于鼠疫杆菌和结核杆菌。
不良反应：耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断作用和过敏反应，链霉素的过敏反应仅次于青霉素。
二、常用氨基苷类抗生素
链霉素：口服难吸收，对结核杆菌和鼠疫杆菌有强大的杀菌作用。对G杆菌和厌氧菌无效。
应用：主要用于鼠疫与兔热引起的心内膜炎。与青霉素、氨苄西林合用治疗细菌性心内膜炎。
不良反应：1、第八对脑神经损害。2、肾脏损害3、神经肌肉阻滞作用4、过过敏反应
庆大霉素：肌注或静注，道选用于G如变形杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等。
不良反应：第八对脑神经损害，肾毒性最大。不易与利尿酸及呋喃苯胺酸等利尿药合用。
丁胺卡那霉素：使用最多的新氨基苷类抗生素。对许多G菌和绿脓杆菌产生的酶稳定。主用于对其他氨基苷类耐药菌株引起的尿路、呼吸道及肺部感染、绿脓杆菌、变形杆菌引起的败血症。
妥布霉素：对绿脓杆菌作用较庆强2-4倍，对庆耐药者仍有效，主用绿脓杆菌及其他G菌。
三、多粘菌类：对G杆菌尤绿脓杆菌有强大的抗菌作用，对G和G球菌均无抗菌作用。对静止期和繁殖期的阳性杆菌都有效，主用于对其他抗生素耐药难于控制的绿脓杆菌感染。
第三十九章四环素类和氯霉素类
四环素、土霉素主要是抑制细菌的生长繁殖，高浓度也具有杀菌作用。但对绿脓杆菌、病毒和真菌无效。抑制蛋白质合成。首选于肺炎支原体引起的原发性非典型肺炎的治疗。
土霉素：用于肠道感染，菌痢和阿米巴菌疾疗效好。
不良反应：1、胃肠道反应2、二重感染3、对骨牙生长的影响
4、肝脏损害5、维生素缺乏
多西环素：(强力霉素)为四环素的5倍，土霉素的50倍。
米诺环素：高效、长效、速效的新合成四环素。
氯霉素：药用为左旋体，右旋体无效。酸性中稳定。是广谱抑菌抗生素，伤寒首选。
临床应用：治疗伤寒副伤寒。治疗嗜血流感杆菌引起的脑膜炎。
不良反应：1、骨骼抑制，不可逆的再生障碍性贫血2、灰婴综合症
3、治疗性休克4、二重感染
第四十章喹诺酮类药物
洛氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等八种常用。抗菌谱广、高效、口服、不良反应少。对绿脓杆菌、厌氧杆菌有强大抗菌作用。主要是干扰DNA复制而起到杀菌作用。
应用：用于敏感菌原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎、淋病、胃关节软组织感染。
诺氟沙星：对淋球菌敏感，对绿脓杆菌作用强。主用于泌尿道和胃肠道感染。
第四十一章人工合成抗菌药
一、磺胺类药：药动学：小肠上段吸收，通过血脑屏障，分布到脑脊液中，治疗流行性脑脊髓膜炎首选。对螺旋体、支原体、病毒感染无效。对立克次体反能刺激生长。
应用：1、流行性脑脊髓膜炎2、呼吸道感染3、泌尿道感染4、伤寒
5、鼠疫6、肠道感染7、局部软组织或创面感染
不良反应：1、泌尿系统的损害，应同服碳酸氢钠碱化尿液。2、过敏反应
3、造血系统反应，可能抑制骨髓，检查血常规。4、其他新生儿黄疸等
磺胺嘧啶：(SD)治疗脑脊髓膜炎的首选药，亦用于尿路感染，注意对肾脏损害。
磺胺异唑：(SIZ)尿中浓度高用于治疗尿路感染。
磺胺甲唑：(SMZ，新诺明)适用于治疗尿路感染，注意碱化尿液。
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