药理学笔记分享大环内酯类林可霉素

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大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素

三十而立四环素、红绿林中五十载   

一、大环内酯类   (一)分类

按化学结构:

●14元环大环内酯类   

天然:红霉素

半合成:克拉霉素、罗红霉素、地红霉素

●15元环大环内酯类半合成:阿奇霉素

●16元环大环内酯类

  天然:麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素

半合成:罗他霉素、交沙霉素●第一代:红霉素、地红霉素、麦迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素   主要用于:治疗对β-内酰胺类抗生素过敏患者及耐青霉素金葡菌引起的严重感染。●第二代:罗他霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、米欧卡霉素   增强抗菌活性及抗生素后效应,减少不良反应、延长t1/2、对酸稳定。●第三代:泰利霉素。纯进口。

对大环内脂-林克霉素-链霉素耐药菌株有效。

(二)大环内酯类的共同特点

作用于细菌50S核糖体亚单位——抑制细菌蛋白质合成。

天然大环内酯类抗生素:红霉素□吸收:碱性抗生素,不耐酸,口服多用肠溶片或酯化产物;□分布:广泛分布于各种组织和体液中,血中药物浓度低;□肝脏代谢,胆汁排泄,胆汁中浓度高,可有肝肠循环。半合成大环内酯类抗生素:□对胃酸稳定,口服生物利用度高;   

□血浆t1/2长;   

□经胆汁和肾脏排泄。

(三)常用代表药1.红霉素

~与青霉素相比相似而略广,为抑菌药——相似——G+球菌 溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌   G+杆菌 白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌   G-球菌 脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌   螺旋体 苍白密螺旋体、钩端螺旋体   ——略广——四体、军团菌、弯曲菌、弓形虫

技巧:白衣空军百支曲、青败红战是首选   (1)主要用于治疗耐青霉素或对青霉素过敏者的金葡菌感染。   (2)在下列治疗中红霉素列为首选:   军团病、白喉带菌者、百日咳、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、空肠弯曲杆菌所致败血症或肠炎。   (3)可用于妊娠期、婴儿、新生儿,是妊娠期治疗泌尿生殖系统衣原体感染的一线药。

  (1)胃肠道反应:最常见,口服或静脉给药均可引起   (2)肝损害:青霉素无   ◆酯化物(依托红霉素、琥乙红霉素)发生率高(40%)   ◆肝功能不良、胆道梗阻禁用!!   (3)耳毒性(肾功能不良者发生多)   

(4)其它 心脏毒性(静滴速度过快,特殊致死反应)   静脉注射给乳糖酸红霉素可发生血栓性静脉炎。

     

2.罗红霉素●与红霉素相比,有强有弱!   ——对革兰阳性菌和厌氧菌的作用与红霉素相仿   ——对流感嗜血杆菌的作用较红霉素弱   ——对嗜肺支原体、衣原体、军团菌的作用略强于红霉素   

●适用于敏感菌导致的上、下呼吸道感染及皮肤软组织感染。●也用于支原体、衣原体或不明原因导致的非淋球菌性尿道炎、宫颈炎的治疗。●不良反应发生率低,少数患者出现肝功能异常。

3.克拉霉素(甲红霉素)   

●抗菌活性为大环内酯类中最强者   

●对需氧G+球菌、嗜肺军团菌,肺炎衣原体抗菌活性最强;●口服易吸收,组织分布广,但首过消除明显(55%);●在组织中浓度明显高于血浆浓度,尤其是肺和扁桃体; 

临床应用:主要用于敏感菌…;防治幽门螺杆菌感染,治疗消化性溃疡。●不良反应少,耐受性好。

4.阿奇霉素   

●半合成抗生素,抗菌谱最广。   ●对肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强;   ●对金葡菌、肺炎球菌、链球菌属抗菌活性较红霉素略差;   ●具有明显的抗生素后效应;   ●组织穿透力强,t1/2长;   ●用于敏感菌所致的……较严重的沙眼衣原体、脲原体引起感染和单纯淋病的治疗。

二、林可霉素类 

 

——抗厌氧菌效果好   

对G+菌,G-厌氧菌均有效,对G-需氧菌无效;人型支原体、沙眼衣原体对两药敏感。

与核糖体50S亚基结合,抑制细菌蛋白质合成;

与大环内酯类竞争结合部位,不宜合用。

口服吸收好,广泛分布于组织和体液。不易透过血脑屏障。骨组织中浓度高,抗厌氧。(厌氧菌引起的骨髓炎)

 ——主要用于厌氧菌及金葡菌等革兰阳性菌感染。   ●金黄色葡萄球菌感染引起的急慢性骨髓炎;   ●厌氧菌G-感染引起的口腔、腹腔、盆腔感染(合用氨基糖苷类效果好);   

●外用治疗G+菌引起的化脓性感染。克林霉素软膏

三、万古霉素类。一般不用

万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁   

●牢固地结合到细胞壁前体肽聚糖五肽末端   ●阻断构成细菌细胞壁的高分子肽聚糖合成   ●抑制细胞壁形成——速效杀菌剂。   ●对G+菌——特别是G+球菌杀菌作用强大;   ●对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐甲氧西林的表皮葡萄球菌(MRSE)——有强大的杀菌作用;   

●去甲万古霉素——是抗脆弱拟杆菌作用最强的抗生素。

  ●一般不作为一线药应用;   ●仅用于严重耐药的G+菌感染,特别是MRSA和MRSE感染和耐青霉素的肺炎链球菌感染;   ●对青霉素联合氨基糖苷类(庆大霉素)治疗失败的肠球菌、链球菌心内膜炎有效;   ●口服治疗难辨性梭菌性伪膜性结肠炎,替考拉宁疗效最好。   

●口服不易吸收、肌肉注射引起疼痛与组织坏死——多静脉给药   ●药物主要分布在各种体液中,可进入骨组织,脑膜炎时可进入脑脊液。

  ●耳毒性、肾毒性——禁止与具有耳、肾毒性的药物合用。   ●“红人综合症”——快速静滴万古霉素时,出现极度皮肤潮红、红斑、荨麻疹、心动过速、低血压等特征性症状。   ●过敏反应●禁止与碱性溶液配伍,禁止与重金属接触

SOLEDED

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