一、β-内酰胺类抗生素（包括青霉素类、头孢菌素类、其他β-内酰胺类）

二、氨基糖苷类抗生素（包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、新霉素、阿米卡星、依替米星）

三、大环内酯类抗生素（红霉素、庆大霉素）

四、林可霉素（包括林可霉素、克林霉素）

五、万古霉素类（包括万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁）

六、多黏菌素（多黏菌素B/E）

繁殖期杀菌剂：β-内酰胺类、万古霉素类

静止期杀菌剂：氨基糖苷类、多粘菌素类

速效杀菌药：大环内酯类、四环素类、氯霉素类、林可霉素类

慢速杀菌药：磺胺类

β-内酰胺类抗生素

结合细菌菌体内的青霉素结合蛋白（PBPs），抑制转肽酶活性，导致细菌细胞壁的合成受到阻碍，菌体破损失去渗透屏障作用，大量水分不断内渗，导致菌体膨胀、变形，同时借助细菌自溶酶，溶解菌体，从而产生强大的抗菌作用。

“哺乳动物的细胞没有细胞壁，所以β-内酰胺类抗生素对人和动物的毒性很小。”对繁殖期细菌的伤害性较大。

1、细菌产生β-内酰胺酶，使得β-内酰胺环水解裂开，从而失去作用；β-内酰胺酶还可与某些耐酶β-内酰胺类抗生素结合，干扰其到达作用靶位。2、靶点PBPs改变。3、细菌外膜通透性改变。4、药物外排增强。5、细菌缺少自溶酶。

1、青霉素类

天然青霉素青霉素G，又称苄青霉素半合成青霉素抗酸青霉素类青霉素V抗酶青霉素类双氯西林、氟氯西林广谱青霉素类氨苄西林、阿莫西林抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类羧苄西林抗G-杆菌青霉素类匹美西林、美西林、替莫西林

青霉素G

不耐热、不耐酸、水溶液不稳定，现配现用，肌内注射脂溶性低，主要分布于细胞外液，并能广泛分布于全身各部位，其中肝、胆、肾、肠道、胎盘、关节腔、浆膜腔、淋巴液分布含量较高；而房水和脑脊液中含量较低，但炎症时可达到有效浓度。经肾脏排泄，因丙磺舒与青霉素在肾小管竞争分泌通道，故两药合用可延长青霉素的半衰期。大多数G+球菌，如溶血性链球菌、肺炎链球菌G+杆菌，如白喉棒状杆菌、产气荚膜杆菌、炭疽杆菌、乳酸杆菌、破伤风杆菌G-球菌，如淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌极少数G-杆菌，如流感杆菌、百日咳杆菌放线菌和螺旋体，如牛放线杆菌、钩端螺旋体、梅毒螺旋体、回归热螺旋体

主要用于治疗敏感G+球菌和杆菌、G-球菌及螺旋体引起的感染，并为首选药物。但青霉素G对细菌产生的外毒素无效，故须与抗毒血清合用。

1、变态反应（常见）

以皮肤过敏和血清病样反应多见，以过敏性休克最严重。临床表现有：循环衰竭、面色苍白、喉头水肿、支气管痉挛性哮喘、血压下降、惊厥甚至昏迷。采取的预防措施有：

1、详细询问过敏史。

2、避免滥用和局部用药。

3、避免空腹服用青霉素。

4、初次注射、间隔24h以上用药、更换厂家、批号者，都应做皮试实验，反应为阳性者禁止使用。

5、不在没有抢救药物和抢救设备的情况下使用。

6、注射液现配现用，每次用药后至少观察30min，无反应者才可离去。

7、一旦发生过敏性休克，立即皮下注射0.1%的肾上腺素0.5~1.0ml，严重者应稀释后缓慢静脉滴注，必要时加入糖皮质激素或抗组胺药，同时采取吸氧、补液、给予升压药等其他抢救措施。

2、赫氏反应

指用于青霉素G治疗梅毒、钩端螺旋体病或炭疽等感染时，使原有疾病症状加重，可危及生命的现象，表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等，可能是大量的病原体被杀死后的释放物质造成的。

3、其他：局部疼痛、红肿硬结。

耐酸青霉素：耐酸不耐酶，口服吸收好。抗菌谱与青霉素G相似，但抗菌活性不如人家。临床主要用于敏感菌所致的轻度感染、恢复期的巩固治疗、预防复发、不宜用于严重感染。

耐酶青霉素：既耐酸又耐酶。抗菌谱与青霉素G相同，但抗菌活性不如人家。临床多用于耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染。

广谱青霉素：耐酸，不耐酶。抗菌活性与青霉素G相当，对G+、G-均有杀灭作用。

氨苄西林：对G-杆菌的抗菌作用较强，如伤寒、百日咳、大肠埃希菌、痢疾志贺菌。对铜绿假单胞菌无效。临床多用于敏感菌所致的伤寒、副伤寒、泌尿系统、呼吸系统感染、软组织感染、败血症等，严重病例应该与氨基糖苷类抗生素联合应用。

阿莫西林：除用于敏感菌所致的呼吸道、胆道、泌尿道及伤寒感染外，还可杀灭幽门螺杆菌，用于治疗慢性活动性胃炎、消化性溃疡。

抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类：常用于治疗由烧伤继发铜绿假单胞菌感染。

抗G-杆菌青霉素类：对G-杆菌作用强，对G+菌作用弱，对铜绿假单胞菌无效。本类药作用于PBPs使细菌代谢受到抑制，但不导致菌体死亡，属于抑菌剂。临床主要用于敏感菌所致的泌尿生殖系统、皮肤及软组织感染。

头孢菌素类

大环内酯类抗生素

大环内酯类抗生素：是链霉素产生的一类含有14、15和16元大环内酯环的具有抗菌作用的弱碱性抗生素。

14元大环内酯类：红霉素、克拉霉素、罗红霉素、泰利霉素。

15元大环内酯类：阿奇霉素

16元大环内酯类：乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、吉他霉素、交沙霉素、螺旋霉素。

：口服不耐酸，不易透过血脑屏障，血药浓度低，但组织中浓度较高，痰液、皮下组织及胆汁中浓度明显超过血药浓度；主要经胆汁排泄，存在肝肠循环；在碱性环境中抗菌活性明显增强。细菌对本类药物之间存在不完全交叉耐药现象。抑制细菌蛋白质的合成，从而产生抗菌作用。抗菌谱窄，主要作用于需氧革兰氏阳性菌和革兰氏阴性球菌、厌氧菌、嗜肺军团菌、衣原体、支原体。毒性较轻微，口服不良反应主要为胃肠道反应，静脉注射易产生血栓性静脉炎。

：主要通过与敏感菌核糖体的50s亚基结合，抑制肽酰基转移酶，使新合成的氨酰基-tRNA分子移位过程受阻，抑制肽链的延长，从而抑制细菌蛋白质的合成。：产生灭活酶，如磷酸化酶、酯酶、乙酰转移酶。靶位结构改变。外排系统作用增强。细菌膜成分发生改变，导致药物摄入减少。

红霉素：

快速抑菌药，高浓度时能够杀菌。与磺胺类药物合用可以增强疗效。

治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染及对青霉素过敏的患者。

敏感菌所致的呼吸道、皮肤、软组织及胆道感染。

用于军团菌病、支原体肺炎、沙眼衣原体肺炎、结肠炎及白喉带菌者，均可作为首选药物。

眼膏剂主要用于沙眼、角膜炎、结膜炎的治疗。

：

口服及静脉给药均可引起胃肠道反应，饭后可减轻。原因可能为红霉素与胃动素受体结合，诱导胃动素释放所致。

静脉给药过快可引起血栓性静脉炎，应稀释后缓慢滴注。若静脉滴注速度过快则可导致心脏毒性。

长期大剂量使用会导致肝损害，尤其是酯化物发生率最高主要表现为肝功能异常，如转氨酶升高、胆汁淤积性黄疸、白细胞升高。

长期过量使用可产生耳毒性，以耳聋多见。

林可霉素类

克林霉素为林可霉素7-羟基被氯离子取代的半合成品。两者的抗菌谱和抗菌机制相同，但由于克林霉素抗菌活性更强、口服吸收好、临床疗效好且毒性较低，故临床较为常用。

最主要的特点是对各种厌氧菌有强大的抗菌作用。二者对需氧革兰氏阳性菌有显著活性，对部分需氧革兰氏阴性球菌、沙眼衣原体、人型支原体也有抑制作用。但对几乎所有的革兰氏阴性杆菌、肠球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、肺炎支原体等均无效。

：与大环内酯类相似，故两者合用会产生竞争抑制作用，不宜联用。

主要用于治疗厌氧菌引起的腹腔和盆腔感染，还是金黄色葡萄球菌所致的急慢性骨髓炎的首选治疗药物。两药均会引起胃肠道反应。长期用药可引起二重感染、伪膜性肠炎，可能与难辨梭状芽胞杆菌恶性繁殖，产生外毒素有关，严重者可导致死亡，可以用万古霉素或甲硝唑治疗。万古霉素类

万古霉素的毒性较大：耳毒性、肾毒性、过敏反应、局部疼痛和血栓性静脉炎。

快速静脉注射时，出现躯干部位极度皮肤潮红、荨麻疹、瘙痒、心动过速和血压下降等特征性症状，称为“红人综合征”。可用肾上腺素、抗组胺药进行治疗。

大环内酯类抗生素避免与青霉素、四环素类合用。

万古霉素类与氨基糖苷类、呋塞米等合用会加重耳、肾毒性。对大环内酯类过敏者禁用，特殊人群如老年人、妊娠期及哺乳期妇女、肝肾功能不全者慎用。氨基糖苷类抗生素

共性：

1、化学性质相似，有机强碱。

2、体内过程相似：

口服难吸收，肌内注射吸收迅速且完全。穿透能力弱，不易进入细胞，主要分布于细胞外液，但在肾皮质、内耳内及外淋巴液中高度聚集。不易透过血-脑屏障。在体内不被代谢，约90%以原形经肾脏排出，尿液中药液浓度较高。

3、抗菌机制相似：

属于静止期杀菌药。抑制蛋白质合成的全过程。在碱性环境中，抗菌作用增强杀菌强度与浓度呈正相关，有明显的抗生素后效应，并且与浓度呈正相关。具有首次接触效应，即细菌首次与氨基糖苷类抗生素接触时，即可迅速被杀灭，而当再次或多次接触时，作用明显减弱。

4、抗菌谱相似：对G-杆菌有强大的杀灭作用，对结核杆菌和耐药金葡菌有效，G+球菌弱。

5、耐药性相似：产生钝化酶；改变细胞膜的通透性；改变靶位结构

6、不良反应相似：耳毒性、肾毒性、变态反应、神经肌麻痹。

耳毒性包括前庭神经和耳蜗听神经损伤。前者表现为头痛，眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤及共济失调等。耳蜗听神经功能损伤最先表现为耳鸣，随后发展为听力损伤，甚至出现永久性耳聋。耳毒性特别是卡那霉素。肾毒性。本药主要经肾脏排泄，在肾皮质高浓度聚集。还可与钙离子结合干扰钙离子的转运调节。引起细胞肿胀坏死。通常表现为蛋白尿、管型尿，严重时导致氮质血症和肾功能损害。肾毒性尤其是新霉素。

神经肌肉麻痹。应避免与肌肉松弛药、全麻药等合用。一旦发生可静脉注射钙制剂和新斯的明进行抢救。神经肌肉组织，尤其是新霉素

过敏反应：血管神经性水肿、皮疹、发热等常见。接触性皮炎是局部应用新霉素最常见的反应；链霉素可引起过敏性休克。一旦发生应立即静脉注射钙制剂及肾上腺素抢救。变态反应，尤其是链霉素。

链霉素

首选用于治疗兔热病、鼠疫。

G+球菌、G-杆菌、结核分枝杆菌

庆大霉素

首选用于治疗G-菌感染

铜绿假单胞菌、部分G+菌如肺炎链球菌

卡那霉素

耐药金葡菌、G-杆菌、结核

妥布霉素

治疗铜绿假单胞菌引起的感染

大观霉素

用于淋球菌所致的泌尿系统感染

萘替米星

对多种氨基糖苷类钝化酶稳定，耐酶的金葡菌也有效。且不良反应轻微

阿米卡星

（抗菌谱最广）首选治疗耐庆大霉素和妥布霉素的菌群。

四环素类

四环素类是广谱抗生素，但现已少用。属于快速抑菌药。最主要的临床应用是用于治疗立克次体感染，可作为首选。不良反应有二重感染和四环素牙（对牙、骨骼生长的影响）。二重感染：指长期应用广谱抗菌药后，使敏感菌受到抑制，而不敏感菌趁机在体内生长繁殖，造成新的感染。所以能选择窄谱就不用广谱。主要见于：1、真菌感染：以白假丝酵母菌多见，表现为鹅口疮，一旦发生立即停药，应用抗真菌药治疗。2、伪膜性肠炎：多因难辨梭状芽胞杆菌过度生长所致，表现为严重腹泻、发热、休克，停药后，给予甲硝唑或万古霉素进行治疗。对骨、牙的影响：本类药能够与钙离子结合，使牙釉质发育不全，棕色色素沉着导致牙齿发黄，骨骼发育受限。故孕妇、哺乳期妇女、8岁以下儿童禁用。

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