头孢噻呋最新研究及应用进展

                          

头孢噻呋是美国于0世纪80年代开发成功的兽医专用的第三代头孢菌素,为抗微生物药。头孢菌素类为半合成的第三代动物专用头孢菌素。制成钠盐和盐酸盐供注射用。该药年在美国首次上市,由于其优良的抗菌活性和药动学特征,已陆续被美国、加拿大、日本及欧洲一些国家正式批准用于肉牛、奶牛、马、猪、羊的呼吸道疾病的治疗。外观为类白色至淡黄色粉末。在水中不溶,在丙酮中微溶,在乙醇中几乎不溶。

中文名称:头孢噻呋

CASNO:.-57-6

中文别名:(6R,7R)-7-[-(-氨基噻唑-4-基)(甲氧基亚胺基)乙酰胺基]--[(-呋喃基羰基)硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4..0]辛--烯--甲酸

英文名称:ceftiofur

英文别名:CeftiofurFreeAcid;CeftiofurBase;(6R,7R)-7-{[(Z)--(-amino-1,-thiazol-4-yl)--(methoxyimino)acetyl]amino}--{[(furan--ylcarbonyl)sulfanyl]methyl}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4..0]oct--ene--carboxylicacid;(7R)-7-{[(Z)--(-amino-1,-thiazol-4-yl)--(methoxyimino)acetyl]amino}--{[(furan--ylcarbonyl)sulfanyl]methyl}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4..0]oct--ene--carboxylicacid

头孢噻呋ceftiofur

-57-6

[6R-[6a,7β(Z)]]-7-[[(-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰基]基]--[[(-呋喃羰基)硫代]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4..0]辛--烯--甲酸

C19H17N5O7S=5.56

≥9.0%

本品为类白色至淡黄色粉末。在水中不溶,在丙酮中微溶,在乙醇中几乎不溶。

农业部《兽药质量标准》

1kg/桶5kg/桶

类别:抗微生物药.头孢菌素类为半合成的第三代动物专用头孢菌素。制成钠盐和盐酸盐供注射用。

          药效学

具广谱杀菌作用,对革兰氏阳性.革兰氏阴性包括产内酰胺酶菌株均有效。敏感菌有巴斯德氏菌,放线杆菌,沙门氏菌,链球菌,葡萄球菌等。抗菌活性比氨苄西林强,对链球菌的活性也比喹诺酮类抗菌药强。曾从牛呼吸道疾病病料中分离出病原菌,经测试其M1C90分别为:容血性巴斯德氏菌≤0.06(0.0~0.1),多杀性巴斯德氏菌≤0.06(0.0~0.5),昏睡嗜血杆菌(≤0.06(0.0~0.1),属高度敏感。支气管炎博得特氏菌对本品耐药。对猪病原菌的MIC90分别为胸膜肺炎放线杆菌≤0.0,多杀性巴斯德氏菌≤0.0,多杀性巴斯德氏菌≤0.0和霍乱沙门氏菌≤01.0,鼠伤寒沙门氏菌.0,大肠杆菌1.0。

药动学

本品肌内和皮下注射后吸收迅速,血中和组织中药物浓度高,有效血药浓度维持时间长,消除缓慢,半衰期长。给牛,猪肌内注射本品后,15MIN内迅速被吸收在血浆内生成一级代谢物脱呋喃甲酰头孢噻呋(Desfuroylceftiofur,DFC).由于内酰胺环未受破坏,其抗菌活性与头孢噻呋基本相同。DFC在组织内可进一步形成无活性的DFC半胱胺酸二流化物。本品的表观分布容积≤1L/KG。猪,绵羊,牛多剂量肌内注射后在肾中浓度最高,其次为肺,肝,脂肪和肌肉,一般可维持高于MIC的浓度。例如猪按mg/kg肌内注射,一日1次,连用天,其组织浓度分别为:血浆.5,呼吸道0.60,皮肤0.57,肺0.49,扁桃体0.0,关节液0.9。牛按1mg/kg肌内注射,一日1次,连用5天,其组织浓度分别为血浆1.0(注射后7.5H)关节液0.65(注射后.5H),肺0.6,空肠0.4。在奶中主要以无活性的游离代谢物-DFC半胱胺酸二硫化物的形成出现。头孢塞呋排泄较缓慢,动物的半衰期有明显的种属差异(马,牛,绵羊,猪,犬,鸡,火鸡的T1/)分别为.15,7.1,.8,14.5,4.1,6.77和7.45H。但大部分可在肌内注射后4H内由尿和粪中排出。DFC在牛,猪和鸡的粪便中迅速降解为无活性化合物。

抗菌活性

头孢噻呋抗菌谱广,抗菌活性强,对革兰氏阳性菌、阴性菌及一些厌氧菌都有很强的抗菌活性。YancyRJ等对17种从兽医临床分离的牛、猪、马、家禽、狗、猫的64株病原菌的抑菌试验表明,除金黄色葡萄球菌外,头孢噻呋对几乎所有的菌株(包括产β一内酰胺酶的菌株)的抗菌活性均强于氨卞青霉素。SalmonSA等就头孢噻呋及其主要代谢物去呋喃羰基头孢噻呋对59株兽医临床分离的病原菌的抑菌试验表明,二者对革兰氏阴性菌的抗菌活性相同或接近。

          

临床应用

          

头孢噻呋混悬注射液的研制及疗效试验

  

研究了复方头孢噻呋混悬注射液处方、物理稳定性和对临床产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)鸡志贺氏菌感染的疗效.利用试管二倍法筛选出头孢噻呋和他唑巴坦联用(质量比为∶1)对产ESBLs的鸡志贺氏菌较为敏感,最小抑菌质量浓度(MIC值)为16mg.L-1,质量分数是头孢噻呋MIC值(18mg.L-1)质量比的1/8;复方头孢噻呋混悬液由主药、辅料0.%羧甲基纤维素钠和1.%司本-80制备而成,沉降比为0.,再分散性良好.经过在温度为60℃、湿度为75%环境下加速试验6个月后观察,颜色无变化,无粘壁现象,无颗粒凝结,表明物理稳定性良好;该制剂按0mg.kg-1肌内注射1次,对产ESBLs鸡志贺氏菌感染的治愈率为77%,有效率为85%。

  

头孢噻呋钠对人工感染雏鸡大肠杆菌病的疗效试验

  

采用国产头孢噻呋钠对人工感染大肠杆菌O78的雏鸡进行疗效试验。其结果显示:应用头孢噻呋钠和阿莫西林钠可有效控制雏鸡大肠杆菌病,降低雏鸡大肠杆菌病的发病率和死亡率。以0.1mg/只和0.mg/只剂量皮下注射头孢噻呋钠,对雏鸡大肠杆菌病有较好疗效。并且与舒巴坦配合使用效果更佳。

 

头孢噻呋钠对鸡常见细菌病的临床疗效评价

  

为了评价头孢噻呋钠对鸡大肠杆菌病、鸡葡萄球菌病的临床效果。对日龄尼克红雏鸡人工诱发鸡大肠杆菌病、鸡葡萄球菌病,攻毒后分别于8h、4h出现临床症状。用头孢噻呋钠粉针以高、中、低剂量分别注射治疗,1次/d,连用天,同时选用氨苄青霉素粉针、硫酸庆大霉素注射液作药物治疗对照。试验结果:对鸡大肠杆菌病,头孢噻呋钠粉针治疗组的死亡率为5%~75%,治愈率为90%;硫酸庆大霉素治疗组的死亡率为60%,治愈率为0%。对鸡葡萄球菌病,头孢噻呋钠粉针治疗组的死亡率为75%~10%,治愈率为85%;氨苄青霉素治疗组的死亡率为%,治愈率为75%。结果表明:头孢噻呋钠粉针对鸡大肠杆菌病、鸡葡萄球菌病有确切疗效,在增重、死亡率、治愈率及显效率各项治疗指标方面优于硫酸庆大霉素和氨苄青霉素。

  

头孢噻呋钠对家禽常见疾病的临床疗效研究

  

本研究由头孢噻呋钠对人工诱发的鸡白痢杆菌病、鸡大肠杆菌病、鸡葡萄球菌病的三个治疗试验组成。对鸡白痢杆菌病的治疗结果显示,头孢噻呋钠治疗组的死亡率比对照药物治疗组的死亡率分别低0%(氨苄西林混悬注射液)、.4%(硫酸粘杆菌素)、16.7%(氟苯尼考),治愈率分别高0%(氨苄西林混悬注射液)、1.4%(硫酸粘杆菌素)、6.7%(氟苯尼考);对鸡大肠杆菌病的治疗结果显示,头孢噻呋钠治疗组比硫酸庆大霉素治疗组的死亡率低5.5%,治愈率高7.5%;对鸡葡萄球菌病的治疗结果显示,头孢噻呋钠治疗组比氨苄青霉素治疗组的死亡率低10%,治愈率高1.5%。

头孢噻呋钠对1种畜禽常见病原菌的体外抑菌作用

  

采用试管二倍稀释法体外抑菌试验。结果:国产头孢噻呋钠对猪链球菌、猪放线杆菌、猪鸡巴氏杆菌、猪鸡大肠杆菌、猪鸡沙门氏菌、鸡金葡菌、产气荚膜梭菌、肺炎克雷伯、停乳链球菌、无乳链球菌的MIC0.5~0.06μg/ml,对猪丹毒、奶牛乳房炎、链球菌、猪金葡菌、牛金葡菌的MIC~μg/ml,优于青霉素。对绿脓杆菌、、猪胃肠炎的MIC64~15μg/ml,高于青霉素。

头孢噻呋钠在猪的临床应用

4..1作用与用途本品为半合成的第代动物专用头孢菌素,具有广谱杀菌作用。一些研究者所做的头孢噻呋对数千株兽医临床分离的病原菌的抑菌试验结果表明,本药是抗菌活性最强的药物之一,对G+菌、G-菌(包括产β一内酰胺酶菌)及一些厌氧菌均有效。敏感菌主要有多杀性巴氏杆菌、溶血性巴氏杆菌、放线杆菌、嗜血杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌、链球菌、葡萄球菌等,支气管败血波氏杆菌、某些绿脓杆菌、肠球菌耐药。本品抗菌活性比氨苄西林强,对链球菌的活性比氟喹诺酮类强。兽医临床主要用于G+和G-菌感染,如猪胸膜肺炎放线杆菌、副猪嗜血杆菌、多杀性巴氏杆菌、大肠杆菌、猪霍乱沙门氏菌与链球菌等引起的感染及呼吸道疾病(猪细菌性肺炎)。本品注射后,l5分钟内可迅速被吸收,并有消除半衰期长的特点,对传染性胸膜肺炎及副猪嗜血杆菌病的疗效较阿莫西林、林可一大观霉素(利高霉素)显著,建议首选。

4..用法与用量肌注,一次量,每千克体重~5毫克,每天1次,连用天。

4..注意事项l)与氨基糖苷类抗生素联用有协同作用。)有一定肾毒性,注意对肾功能不全动物调整剂量,对因感染圆环病毒型引起的皮炎肾病综合征患者慎用。)可能引起胃肠道菌群紊乱或二重感染

          副作用

1、过敏反应,主要是红斑及荨麻疹、瘙痒、药物热,偶有血管性水肿、气喘和低血压。?

、恶心、呕吐及腹泻等胃肠道反应。

、血清丙氨酸氨基转移酶可轻度升高。

4、局部肌注部位可引起疼痛,静注可引起静脉炎或血栓性静脉炎。

5、少有头痛、眩晕感觉失常等神经系统反应。

6、对头孢菌素类抗生素有过敏的病人禁用。

注意

1、马在应激条件下应用本品可伴发急性腹泻,能致死。一旦发生立即停药,并采取相应治疗措施。

、注射用头孢噻咐钠按规定剂量,疗程和投药途径应用,无宰前休药期也无牛乃废弃期。盐酸头孢噻副混悬注射液的休药期为:牛日。

、主要经肾排泄,对肾功能不全动物要注意调整剂量。

4、显著社用头孢噻呋娜用前以注射用水溶解,使每ML含头孢噻呋50mg(~8℃冷藏保护7天,15~0℃室温中保校1H)。

适应症

近期笔者通过走访基层养殖场发现,副猪嗜血杆菌已成为呼吸道病综合征(PRDC)的重要组成部分,此病的存在使得猪舍疾病更难以控制。下面根据猪场实际情况对此病再作简单分析。

发病特点

一般呈接触性、散发性发生并且发病缓慢,一旦猪群中有症状时说明本病已经感染整群。

副猪嗜血杆菌往往和圆环病毒同时存在,并且有一定的共性,抵抗力强的个体虽感染却不表现症状,但是持续向外排毒。

猪群中有症状猪的治疗只能采取口服以外的方式给药,制约了全群投药来保持整齐度。

只有头孢类药物对其有作用。

          真假辨别

头孢噻呋钠是全球第一个畜禽专用的第三代头孢菌素。头孢噻呋钠以其优良的抗菌活性、体内动力学过程、极低的药物残留以及动物专用的属性,成为新一代兽药的代表。在兽医临床中具有广阔的应用前景。

  

由于头孢噻呋钠具有以上诸多优点,所以已被广大养殖场大量使用,并获得了良好的口碑。

  

但随着头孢噻呋钠制剂在兽医临床上的大量使用,假冒伪劣产品开始大量出现,严重影响了该药品的正常使用以及疫病的防控,为提高广大养殖同仁对本品的鉴别能力,避免受到假药劣药的危害,特总结了头孢噻呋钠粉针的真假鉴别方法,供广大同仁参考。

  

头孢噻呋钠粉针制剂现状:

  

头孢噻呋钠原料价格昂贵,但目前市场上却可见到低于正常价格的产品,此类产品规格剂型较大,每支装量可达到—5克,使用初期有一定的临床效果,但是治标不治本,后期病畜病情往往加重,此时已错过最佳治疗时机,给用户带来极大损失。此类产品大多数是使用青霉素、阿莫西林、安乃近等冒充。

 

当头孢噻呋钠缩合形成后,呈可溶性溶液状态,然后必须有一个酸化的过程,头孢噻呋钠才可析出沉淀(实际生产过程中是使用稀盐酸将溶液酸化到PH值.0—.0),然后过滤分离,再经干燥后得成品。在此,我们可以利用头孢噻呋钠在酸性环境析出的特点,而如果是用青霉素、安乃近、阿莫西林冒充的产品,在酸性溶液中会完全溶解,根据此差异性特制定以下鉴别方法。

  

考虑到盐酸较难找到,通过多次试验我们可以使用熟悉的硫酸庆大霉素(PH值4.0)进行实验,可以获得同样的结果。

  

真假头孢噻呋钠粉针的鉴别方法:

  

取0.5g被检的头孢噻呋钠样品,倒入量杯中,然后往量杯中加入10-0ml的硫酸庆大霉素,摇动,观察,看被检药粉的溶解性,如没有溶解,溶液呈现乳白色混悬液的为真正的头孢噻呋钠;如被检药粉溶于硫酸庆大霉素,溶液澄清透明的为假冒的头孢噻呋钠。

注:实际生产过程使用的稀盐酸的ph值为.0—.0,此时头孢噻呋钠呈现明显的沉淀,而实验中使用的硫酸庆大霉素的ph值为4.0左右,所以形成沉淀不明显,而是呈现混悬液状态,但并不影响鉴别实验效果。

          

附:头孢菌素类抗生素

    

头孢噻呋是动物专用的第三代头孢菌素类抗生素,其抗菌谱广,抗菌活性强,对革兰阳性菌、革兰阴性菌及厌氧菌均有强大的抗菌活性,其中对革兰阳性菌与第一代头孢菌素比较相近或较弱,对革兰阴性菌如大肠杆菌、伤寒沙门杆菌、多杀性和溶血性巴氏杆菌、链球菌等具有强大的抗菌活性。适用于各种敏感菌引起的呼吸道、泌尿道等感染,尤其适用于防治大肠杆菌、沙门杆菌、绿脓杆菌、葡萄球菌等引起的鸡苗早期死亡,1日龄仔猪的大肠杆菌性黄痢及剪脐带、打耳号、剪齿、剪尾等引起的伤口感染,以及嗜血性放线杆菌引起的猪传染性胸膜肺炎、牛的支气管肺炎等,一般不适用于奶牛及奶羊的乳腺炎的治疗。本品具有肌注吸收完全,消除半衰期长等特征。

第三代头孢菌素中的注射用品种如头孢噻肟、头孢曲松对革兰阳性菌的作用不及第一代头孢菌素,但对肺炎链球菌(包括耐青霉素菌株)、化脓性链球菌及其他链球菌属有良好抗菌作用;对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形菌等革兰阴性杆菌有强大抗菌作用;对流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟球菌及卡他莫拉菌作用强,对沙雷菌属、肠杆菌属、不动杆菌属及假单胞菌属的作用则不同品种间差异较大。具有抗假单胞菌属作用的品种如头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺对革兰阳性球菌作用较差,对革兰阴性杆菌的作用则与其他第三代头孢菌素相仿,对铜绿假单胞菌具高度抗菌活性。多数第三代头孢菌素对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定。

1作用机理

本类抗生素的作用机理与青霉素相似,也是通过与细菌细胞壁上的青霉素结合蛋白结合而抑制细菌细胞壁的合成,从而导致细菌死亡,为繁殖期杀菌剂。生长期的敏感菌分裂旺盛,细胞壁处于生物合成期,在本品的作用下,黏肽的合成受阻不能形成细胞壁,在渗透压的作用下,细胞膜破裂而导致死

作用特点

头孢菌素具有杀菌力极强、抗菌谱广、对厌氧菌有高效杀菌作用、对胃酸和β一内酰胺酶较稳定、耐青霉素酶、毒性低、过敏反应比青霉素少等优点。对多数耐青霉素的细菌仍敏感,但与青霉素之间存在部分交叉耐药现象。头孢菌素与青霉素类、氨基糖苷类合用有协同作用。

分类

根据开发年代、抗菌谱、对β一内酰胺酶的稳定性以及对革兰氏阴性(G-)杆菌抗菌活性的差异,可将头孢菌素分为第l、、、4代。

第1代头孢菌素的抗菌谱与广谱青霉素(氨苄西林、阿莫西林)相似。虽对青霉素酶稳定,但仍可被多数G-菌产生的β一内酰胺酶分解。因此,主要用于革兰氏阳性(G+)菌(链球菌、产酶葡萄球菌等)和少数G-菌(大肠杆菌、嗜血杆菌、沙门氏菌等)的感染。常用的有注射用头孢噻吩(先锋霉素I)、头孢唑啉(先锋霉素V)以及内服用的头孢氨苄(先锋霉素IV)、头孢拉定(先锋霉素VI)、头孢羟氨苄等,对肾脏毒性较大。

第代头孢菌素对G+菌的活性与第l代相似或稍弱,但抗菌谱较广,对G-菌的抗菌活性增强,如头孢西丁等。

第代头孢菌素的抗菌谱更广,对G-菌(包括肠杆菌属、绿脓杆菌及厌氧菌)的作用比第代进一步加强,但对金黄色葡萄球菌的活性不如第1代和第代头孢菌素,如头孢噻肟、头孢曲松(头孢三嗪)、头孢噻呋、头孢喹诺等,对脑部感染亦有效,其中头孢噻呋和头孢喹诺为动物专用。

0世纪90年代又有不少头孢菌素问世,统称为第4代。其抗茵谱比第代更广,对β一内酰胺酶稳定,对金黄色葡萄球菌等G+菌的作用有所增强,多数品种对绿脓杆菌有较强的作用。目前,医用头孢菌素有0多种,注射用主要品种有头孢吡肟(马斯平、头孢匹美)等,与氨基糖苷类抗生素有协同作用,适用于各种严重感染,如呼吸道感染、泌尿系统感染及败血症等,但价格昂贵,兽医临床应用不多,现多用于乳腺炎。头孢喹肟是动物专用的第1个第4代头孢菌素类抗生素,其抗菌谱广,克服了前三代头孢类抗生素对G+菌作用强、对G-菌作用相对弱的缺点,对G+和G-菌均有很强的杀灭作用,而且对绿脓杆菌有很强的抗菌活性。目前中美合资中佳大地动物药业有限公司在国内率先推出此产品。

4主要制剂

4.1注射用头孢噻吩钠(先锋霉素I)

4.1.1作用与用途本品为半合成的第1代注射用头孢菌素。抗菌谱广,对G+菌作用较强,包括耐青霉素酶的菌株,金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌等对本品高度敏感;对G-菌作用相对较弱,呈中度敏感;对钩端螺旋体较为敏感,但对绿脓杆菌、真菌、支原体、病毒及原虫无效。主要用于耐药金黄色葡萄球菌和部分G-菌(如大肠杆菌、巴氏杆菌、沙门氏菌等)引起的呼吸道、泌尿道、软组织等感染及败血症、乳腺炎、子宫炎等。

4.1.用法与用量肌注,一次量,每千克体重15~0毫克,每天次,连用~5天。

4.1.注意事项l)与青霉素类或氨基糖苷类抗生素联用,可产生协同作用。)与氨基糖苷类联用时,要注意。肾功能的反应,因头孢菌素的肾毒性可因并用庆大霉素等而增强。)不应与红霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星、多黏菌素8、盐酸四环素、土霉素、林可霉素、维生素B族、维生素C、磺胺异噁唑、氯化钙、氨茶碱及抗组织胺药等混合或同时静注,以免降低药效或发生浑浊沉淀。4)不宜与四环素类、氟苯尼考、大环内酯类、林可霉素等速效抑菌剂联用,以免发生拮抗。5)现用现配。6)局部注射可能出现疼痛,应作深部肌注。

4.注射用头孢三嗪(菌必治、头孢曲松)

4..1作用与用途本品为广谱长效头孢菌素,对大多数G+菌和G-菌都有强大的抗菌作用。适用于呼吸道、泌尿道、生殖道感染,也可用于脓毒症、创伤、败血症、脑膜炎及皮肤软组织感染。

4..用法与用量肌注,一次量,每千克体重10~15毫克,每天1次,连用~5天。

4..注意事项l)本品与氨基糖苷类抗生素联用有协同增效作用,但两者必须分别注射。)其他参见头孢噻吩钠。

4.注射用头孢噻呋

4..1作用与用途本品为半合成的第代动物专用头孢菌素,具有广谱杀菌作用。一些研究者所做的头孢噻呋对数千株兽医临床分离的病原菌的抑菌试验结果表明,本药是抗菌活性最强的药物之一,对G+菌、G-菌(包括产β一内酰胺酶菌)及一些厌氧菌均有效。敏感菌主要有多杀性巴氏杆菌、溶血性巴氏杆菌、放线杆菌、嗜血杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌、链球菌、葡萄球菌等,支气管败血波氏杆菌、某些绿脓杆菌、肠球菌耐药。本品抗菌活性比氨苄西林强,对链球菌的活性比氟喹诺酮类强。兽医临床主要用于G+和G-菌感染,如猪胸膜肺炎放线杆菌、副猪嗜血杆菌、多杀性巴氏杆菌、大肠杆菌、猪霍乱沙门氏菌与链球菌等引起的感染及呼吸道疾病(猪细菌性肺炎)。本品注射后,l5分钟内可迅速被吸收,并有消除半衰期长的特点,对传染性胸膜肺炎及副猪嗜血杆菌病的疗效较阿莫西林、林可一大观霉素(利高霉素)显著,建议首选。

4..用法与用量肌注,一次量,每千克体重~5毫克,每天1次,连用天。

4..注意事项l)与氨基糖苷类抗生素联用有协同作用。)有一定肾毒性,注意对肾功能不全动物调整剂量,对因感染圆环病毒型引起的皮炎肾病综合征患者慎用。)可能引起胃肠道菌群紊乱或二重感染。4)参见其他头孢菌素。

4.4盐酸头孢噻呋混悬注射液

4.4.1作用与用途主要用于猪呼吸道细菌性感染。

4.4.用法与用量以头孢噻呋计。肌注,一次量,每千克体重~5毫克,每天1次,连用天。

4.4.注意事项l)使用前充分摇匀,不宜冷冻。第1次使用后需在14天内用完。)其他参见注射用头孢噻呋。

4.5注射用头孢噻呋钠

4.5.1作用与用途主要用于各种敏感菌引起的全身感染,呼吸道、消化道、泌尿生殖道及软组织感染,对肺部感染疗效确切,亦可用于治疗乳房炎和子宫炎。

(1)全身感染:脑炎、胸膜肺炎、菌血症、败血症、化脓等重症感染。

()烈性感染:猪链球菌病、猪丹毒、猪肺疫等各种严重感染性疾病所引起的败血症、全身肿胀、四肢关节炎等。

()呼吸道感染:猪传染性胸膜肺炎、猪肺疫等引起的呼吸困难,咳嗽,气喘,缺氧发绀,肺及胸腔纤维素性渗出,鼻端、耳朵发紫或呈腹式呼吸等症。

(4)泌尿生殖系统感染:乳房炎、阴道炎、子宫炎、产后感染、肾盂肾炎等。

(5)外科手术感染及各种病毒性疾病引起的继发感染。.

(6)消化系统感染:食欲下降,呕吐,腹泻,拉灰白或黄绿色、血色粪便且恶臭。

4.5.用法与用量肌注,一次量,每千克体重10~0毫克,每天1次,连用~5天。

4.5.注意事项l)临用前用注射用水或生理盐水溶解,使每毫升含头孢噻呋钠50毫克,现用现配。)由于本品药物浓度高,稀释时应反复振摇,使其完全溶解。外界温度偏低时,可采用水溶法温热本品,使其迅速溶解。)本品毒性低,使用安全范围大,在抗重症感染时,可作为紧急用药,大剂量反复使用。4)其他参见头孢噻呋。

4.6注射用硫酸头孢喹肟

4.6.1作用与用途

(1)头孢喹肟是世界上第1种动物专用第4代头孢菌素类抗生素,通过抑制细胞壁的合成达到杀菌效果,具有广谱的抗菌活性,对青霉素酶与β一内酰胺酶稳定。体外抑菌试验表明,本品可抑制常见的G+和G-菌,包括大肠杆菌、巴氏杆菌、沙门氏菌、变形杆菌、嗜血杆菌、化脓放线菌、芽孢杆菌属细菌、棒状杆菌、金黄色葡萄球菌、链球菌、梭状芽孢杆菌、梭杆菌属细菌、放线杆菌和猪丹毒杆菌。

()本品口服不吸收。

()猪每千克体重肌肉或皮下注射头孢喹肟毫克,l5~60分钟内,血药浓度达到峰值,血药峰浓度Cmax为5毫克/毫升,血消除半衰期tl/为9小时。

(4)主治各种敏感菌所引起的呼吸道、消化道、泌尿道及软组织感染,对肺部感染疗效确切,亦可用于治疗乳房炎及子宫炎等。对烈性感染、呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、外科手术感染及各种病毒性疾病引起的继发感染、消化系统感染与头孢噻呋钠相同。

4.6.用法与用量临用前,将本品用无菌注射用水或生理盐水稀释,现配现用。摇匀后肌注或静注。以头孢喹肟计,每千克体重5~10毫克,每天1次(重症病例可追加l次),连用天。

4.6.注意事项同头孢噻呋钠。

      



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