青霉素类
青霉素G是最早应用于临床的抗生素，由于它具有杀菌力强、毒性低、价格低廉、使用方便等优点，迄今仍是处理敏感菌所致各种感染的首选药物。但是青霉素有不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄和容易引起过敏反应等缺点，在临床应用受到一定限制。年以来人们利用青霉素的母核6-氨基青霉烷酸（6-APA），进行化学改造，接上不同侧链，合成了几百种“半合成青霉素”，有许多已用于临床。
青霉素
苄青霉素，青霉素G
化学名称6-苯乙酰胺基青霉烷酸的钾盐或钠盐
分子式：C??H??KN?O?S或C??H??NaN?O?S
分子量：.5或.4
为白色结晶或结晶性粉末，有吸湿性，无臭或微有特异性臭；溶于水、生理盐水及葡萄糖溶液，其溶液为右旋；在脂肪油或液状石蜡中不溶。遇酸、碱、重金属、氧化剂、甘油很快失效。其晶粉在室温中稳定，水溶液在室温中不稳定，20℃放置24小时，抗菌活性迅速下降，且可生成有抗原性的降解产物，故青霉素应在临用前配成水溶液。
青霉素主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体、放线菌等。青霉素对溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌等作用强，肠球菌敏感性较差。不产生青霉素酶的金葡菌及多数表葡菌对青霉素敏感，但产生青霉素酶的金葡菌对之高度耐药。革兰阳性杆菌，白喉杆菌、炭疽杆菌及革兰阳性厌氧杆菌如产气荚膜杆菌、破伤风杆菌、难辨梭菌、丙酸杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等皆对青霉素敏感。革兰阴性菌中脑膜炎球菌对青霉素高度敏感，耐药者罕见。对青霉素敏感的淋球菌日益少见。百日咳杆菌对青霉素敏感。致病螺旋体，如梅毒螺旋体、钩端螺旋体对之高度敏感。分支杆菌属、支原体属、衣原体属、立克次体属、奴卡菌属和其它真菌、原虫等均对本品耐药。青霉素G（包括所有青霉素类）对敏感菌的作用机制是干扰细菌细胞壁的合成。主要是与细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制转肽酶，阻碍转肽化作用，从而破坏了交联，使细胞壁粘肽合成受阻，造成细胞壁的缺损，失去渗透屏障作用。革兰阳性菌细胞内渗透压很高，由于渗透作用引起细菌细胞膨胀、变形破裂而死亡。青霉素对细菌的作用是杀菌作用，它对繁殖旺期的细菌作用强，对静止期的细菌作用弱。由于革兰阳性菌的细胞壁粘肽含量高，故青霉素对革兰阳性菌及球菌作用强，对某些革兰阴性菌有效，尤以抗球菌作用最佳。我国规定食用动物各组织内的青霉素最高残留限量为50μg/kg。
青霉素对动物的毒性很低，但容易引起动物发生变态反应。
青霉素常用于产后亲鱼预防继发感染及细菌性烂鳃病的防治和皮肤创伤感染，亦可以用于防止鱼类长途运输时的水质恶化。
①注射，用于防治产后亲鱼感染，每次5×10?～20×10?IU/kg体重，中华鳖细菌性疾病可用4×10?～8×10?IU/kg体重，每日1次，连用2～3次。
②常与链霉素合用，防止鱼类长途运输时水质恶化，其使用剂量为5×10?～10×10?lU/L。
14d；日本《渔用药物使用指南》建议休药期为5d。
注射溶液应新鲜配制，贮放于冷暗处，当日用完。忌与四环素、磺胺类药物合用。
氨苄西林
氨苄青霉素
分子式：C??H??N?O?S
分子量：.4
本品为白色结晶性粉末，无臭、味苦，熔点℃（分解）。微溶于水和甲醇，几乎不溶于氯仿、乙醚、丙酮、四氯化碳，对酸稳定，在氢氧化钠溶液中失效。
氨苄西林钠盐（Ampicillinsodium）为白色吸湿性粉末，含本品10%或以上的水溶液贮存时迅速破坏。溶于水（1:2）、丙酮（1:50），微溶于氯仿，不溶于乙醚。
氨苄西林是广谱半合成青霉素，作用于细菌繁殖阶段，通过对细胞壁粘肽生物合成的抑制而起杀菌作用。抗菌谱与青霉素相似。它对青霉素G敏感的细菌（如球菌、革兰阳性杆菌、螺旋体等）效力不及青霉素，但对肠球菌、草绿色链球菌的抗菌作用优于青霉素。对某些革兰阴性菌（如大肠杆菌、痢疾杆菌、百日咳杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌等）有较强的作用，与氯霉素，四环素等相似或略强，但不如庆大霉素与多粘菌素，对铜绿假单胞菌无效。
毒性较小，副作用主要为过敏反应。
目前该药在水生动物病害防治中应用较少，日本用于治疗由杀鱼巴斯德菌引起的鱼的类结节症有特效。也可用于亲鱼产后感染，对鱼类细菌性败血症、鳗鲡红点病、赤鳍病、鳖细菌性败血症、疖疮病也有效。
①口服，鱼类一般每日为20mg/kg体重，分2次投喂，连用5d。
②浸浴，使水体中氨苄西林浓度达25～50mg/L，每次1～2h，每日1次，连用2～3次。
③肌肉注射，每次25～50mg/kg体重，每日1次，连用2～3次。
5d。
在选择药物时，原则上不用本品代替青霉素，因本品对敏感细菌的抗菌作用比青霉素G小得多，对它敏感的球菌或杆菌感染，可和青霉素、链霉素合并给药效果更佳，和氨基糖苷类抗生素合用对肠球菌有协同作用。
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