抗生素分类信息总结

1

β-内酰胺类

克拉维酸+阿莫西林复合制剂

目标致病菌:革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌

杀菌模式:时间依赖性

杀菌活性:阿莫西林是一种广谱β-内酰胺类抗生素,但是其抗生素的敏感性会受到某些细菌产生的β-内酰胺酶的抑制。阿莫西林进入体内后会迅速发生异构,转化为氨苄青霉素。氨苄青霉素的药物动力与其它β-内酰胺类抗生素相似。半衰期短(大概1小时),在组织内的渗透性低。

阿莫西林进入体内后水解成为肽键,与细菌体内的转肽酶结合并使其失活,阻断的细胞壁的合成。

克拉维酸为广谱β-内酰胺酶抑制剂,是由棒状链霉菌产生的一种棒酸,其自身的抗菌活性非常低,但是对于细菌产生的各种β-内酰胺酶有较强的抑制作用,使得其它不耐β-内酰胺酶的抗生素如青霉素或头孢类抗生素免遭酶的破坏,失去药效。

其它特点:

该复合试剂对绿脓杆菌无效,大部分绿脓杆菌对该复合试剂都有耐药性。该复合试剂有金葡菌和肠球菌有耐药的问题存在,治疗效果差。

氨苄青霉素

目标致病菌:革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌

杀菌模式:时间依赖性

杀菌活性:与细菌细胞壁上的青霉素结合蛋白相结合,阻碍细菌细胞壁的合成的第三和最后阶段,使细菌壁失去抵抗渗透压的影响而膨胀破裂,导致细菌死亡。

其它特点:

比青霉素更易穿透革兰氏阴性菌,但是容易被细菌产生的β-内酰胺酶分解。所以很容易产生耐药性,一般会与其它药物组合进行使用,如搭配β-内酰胺酶抑制剂。

邻氯青霉素

目标致病菌:主要为革兰氏阳性菌,包括葡萄球菌和链球菌

杀菌模式:时间依赖性

杀菌活性:阻碍细胞壁合成,导致细菌破裂死亡

其它特点:

该药物不会被青霉素酶抑制使其失效。相关临床试验证明,该药物对由于葡萄球菌感染的急性乳房炎的治愈率仅为53%,亚临床性葡萄球菌感染的乳房炎的治愈率为65%。无乳链球菌的治愈率相对较高,为90%左右。

2

林可氨酰类抗生素

盐酸林可霉素

目标致病菌:窄谱抗生素,主要针对革兰氏阳性球菌

杀菌模式:时间依赖性

杀菌活性:可与细菌核糖体的50S亚基相结合,阻止肽链的延长,抑制与细胞壁合成相关的蛋白质的合成。

其它特点:

细菌易对林可霉素产生耐药性。属于抑菌性药物,对于某些高度敏感的细菌,或者药物到达较高浓度时也具有杀菌作用。林可霉素与硫酸新霉素的复合制剂,针对乳房炎的治疗复发率较高。

3

氨基糖苷类抗生素

硫酸新霉素

目标致病菌:葡萄球菌和肠杆菌科细菌,对链球菌效果较差。绿脓杆菌对该药物耐药

杀菌模式:浓度依赖性

杀菌活性:抑制细菌蛋白质的合成,导致细胞壁破裂而死亡

其它特点:

林可霉素与硫酸新霉素的复合制剂,针对乳房炎的治疗复发率较高

4

头孢类

盐酸头孢噻呋

目标致病菌:革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌

杀菌模式:作用于转录肽酶,阻断粘肽的合成从而使细菌的细胞壁无法合成,达到杀菌效果。

杀菌活性:时间依赖性

其它特点:

头孢噻呋的结构与头孢噻肟相似,属于三代头孢菌素类药物。与其它代的头孢不同,头孢噻福进入体内后会迅速代谢,代谢产物为脱呋喃甲酰头孢噻呋,该代谢产物对革兰氏阳性球菌的杀菌效果较差,特别是金黄色葡萄球菌和乳房链球菌。用药2天的治愈率仅为7%和17%。对于金葡类延长治疗期至8天,治愈率也较低。

硫酸头孢喹肟

目标致病菌:革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,对革兰氏阴性菌的杀菌效果更好

杀菌模式:时间依赖性

杀菌活性:机制细胞肽聚糖细胞壁的合成,从而发挥杀菌效果

其它特点:

属于第四代头孢类抗生素,不作为奶牛的抗菌类首选药物。属于酸性药物,脂溶性不高,在乳汁中的分布性较差,并且对pH值得要求很高,如果乳汁pH发生变化,会影响药物的药效。在牛体内的半衰期短(1.33小时),渗透能力低(0.23L/kg),会被机体迅速清除(0.26L/min)。

目前已经发现很多细菌对该药物产生了耐药性,所以在欧洲已经禁止使用第四代头孢类菌素在牧场中使用。

5

氨基糖苷类抗生素

奈替米星

目标致病菌:主要为革兰氏阴性菌,也包含少数革兰氏阳性菌如葡萄球菌,多数链球菌对氨基糖苷类药物耐药

杀菌模式:抑制细菌蛋白质合成

杀菌活性:浓度依赖性

其它特点:

在很多研究中标明,奈替米星并没有显示出与其它氨基糖苷类抗生素如庆大霉素相比明显的优势。并且该品价格昂贵。

6

四环素类

呱哌四环素

目标致病菌:革兰氏阳性和阴性菌,对绿脓杆菌和变形杆菌无效

杀菌模式:抑制细菌的基因转译从而抑制细菌生长

杀菌活性:时间依赖性

其它特点:

近年来葡萄球菌、链球菌以及肠杆菌科耐药问题不断出现。并没有查到任何使用该药物治疗奶牛乳房炎的文献资料。

7

糖肽类抗生素

替考拉宁

目标致病菌:窄谱抗生素,主要为革兰氏阳性菌

杀菌模式:抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成

杀菌活性:时间依赖性

其它特点:

有研究证明,替考卡宁的使用会影响牛奶中很重要的一种抑菌酶(乳过氧化物酶LPO)的作用。LPO可以延长冷藏原料乳的保存期,并且由于LPO的耐热性,一般被用于对巴氏消毒过度的奶起指示作用。

                







































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