头孢哌酮钠1来源
头孢哌酮钠用于敏感产酶菌引起的各种感染的治疗，如呼吸系统、生殖泌尿系统、胆道、胃肠道、胸腹腔、皮肤软组织感染的治疗，及对流感杆菌、脑膜炎球菌引起的脑内感染也有较好的疗效。
性状本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦；有引湿性。
本品在丙酮或二甲基亚砜中溶解，在甲醇或乙醇中微溶，在水或乙酸乙酯中极微溶解。
比旋度取本品，精密称定，加磷酸盐缓冲液（取1mol/L磷酸二氢钾溶液，用10mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至6.0）－乙腈（90：10）溶解并定量稀释制成每1ml中约含0mg的溶液，依法测定（年版药典二部附录ⅥE），比旋度为-0°至-8°。
4鉴别（1）取本品约10mg，加水ml与盐酸羟胺溶液[取4.8%盐酸羟胺溶液1份，醋酸钠一氢氧化钠溶液（取醋酸钠10.g与氢氧化钠86.5g，加水溶解使成ml）l份，乙醇4份，混匀]ml，振摇溶解后，放置5分钟，加酸性硫酸铁铵试液1ml，摇匀，显红棕色。
（）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
5检查1.酸度
取本品，加水制成每1ml中含10mg的混悬液，依法测定（年版药典二部附录ⅥH），pH值应为.0～4.0。
.水分
取本品，照水分测定法（年版药典二部附录ⅧM第一法A）测定，含水分不得过6.0%。
6含量测定照高效液相色谱法（年版药典二部附录ⅤD）测定。
1.色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以三乙胺醋酸溶液（取三乙胺14ml与冰醋酸5.7ml，加水稀释至ml，摇匀）－乙腈－水（1.：10：），并用冰醋酸调节pH值至.0±0.为流动相；检测波长为54nm。取头孢哌酮对照品、头孢哌酮杂质A对照品（先以乙腈溶解）及头孢哌酮S异构体对照品适量，加少量磷酸盐缓冲液（取0.mol/L磷酸二氢钠溶液9.0ml与0.mol/L磷酸氢二钠溶液61.0ml，混匀，用磷酸调节pH值至7.0）溶解，再用流动相稀释制成每1ml中各含0.mg的混合溶液，取0μl注入液相色谱仪，按头孢哌酮杂质A、头孢哌酮和头孢哌酮S异构体的顺序出峰，各峰间的分离度均应符合要求。
.测定法
取本品约50mg，精密称定，置ml量瓶中，先加上述磷酸盐缓冲液适量助溶后，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取0μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取头孢哌酮对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
7类别β-内酰胺类抗生素，头孢菌素类。
8贮藏密封，冷处保存。
9药物说明药理作用第三代头孢菌素。该品对阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶有一定的稳定性，但较某些第三代头孢菌素差，抗阴性杆菌的作用优于第一、二代头孢菌素，但对绿脓杆菌有较好的抗菌活性。
抗阳性菌的作用不如第一、二代头孢菌素，但对肺炎球菌、化脓性链球菌均有较好的作用。对厌氧菌的抗菌作用较弱。肠球菌及相当比例的肠杆菌科致病菌对该品耐药，支原体、衣原体、军团菌对头孢哌酮均耐药。抗菌性能与头孢噻肟相似。
对革兰阳性菌的作用较弱，仅溶血性链球菌和肺炎链球菌较为敏感。对数的革兰阴性菌，该品的作用略次于头孢噻肟，对绿脓杆菌的作用较强。口服不吸收。对链球菌（肠球菌除外）抗菌作用较强。对革兰阴性菌有较强的抗菌效能。奈瑟菌属、流感杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯杆菌、沙门杆菌等对该品甚敏感；
枸橼酸杆菌对该品中度敏感；沙雷杆菌、吲哚阳性变形杆菌等对该品也有一定的敏感性。绿脓杆菌、阴沟杆菌、脆弱拟杆菌等对该品较不敏感。该品对革兰阳性菌的作用较，仅溶血性链球菌和肺炎链球菌较为敏感。对大多数的革兰阴性菌，作用略次于头孢噻肟，对绿脓杆菌的作用较强。
10药代动力学口服不吸收，肌注1g后1小时，血药浓度达峰值，约为65μg/ml。静注1g后数分钟内血药浓度可达μg/ml。在小时内滴注该品1g，结束时，血药浓度为μg/ml，到第10小时约为4μg/ml。t1/约为小时。该品由尿和胆汁排泄，因此在尿液和胆汁中有很高的浓度，还可以分布到胸水、腹水、羊水、痰液中，在脑膜发炎时，可进入脑脊液。肾功能障碍时，半衰期未见延长。而当肝功能障碍时，半衰期可延长倍多，当肝肾功能同时障碍时，该品可积蓄体内，须调整剂量。
11适应症该品为第三代广谱半合成头孢菌素，能对抗多种β内酰胺酶的降解作用，抗菌谱广，对革兰阳性菌及阴性菌均有作用，如金葡菌(包括产生或不产生青霉素酶的菌株）、肺炎链球菌、大部β溶血性链球菌株、大肠杆菌、克雷白杆菌属、产柠檬酸菌属、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属、绿脓杆菌、淋病奈瑟菌及脑膜炎奈瑟菌等。临床上主要用于敏感菌引起的各种感染，如呼吸系统感染、腹膜炎、胆囊炎、肾盂肾炎、尿路感染、脑膜炎、败血症、骨和关节感染、盆腔炎、子宫内膜炎、淋病、皮肤及软组织感染等。对绿脓杆菌活性优于其它Cephalosporins，对β-内酰胺酶很稳定，注射给药。治疗绿脓杆菌引起的感染，头孢哌酮是一较好的第三代头孢菌素。
1不良反应（1）该品可引起过敏反应，主要症状是斑丘疹、荨麻疹、药物热等，对药物有过敏史的患者容易发生，特别对青霉素过敏的患者应慎用，该品过敏者禁用。偶有血清转氨酶和碱性磷酸酶短暂升高，胃肠道反应一般较轻，如稀便、腹泻等。
（）该品有甲硫四氮唑侧链，可导致低凝血酶原症，偶有出血发生，年迈体弱、营养不良及接受全面胃肠外营养的患者易于发生，必要时给予维生素K。
（）该品主要排泄途径是胆道，在通常每日应用～4g剂量情况下，肾衰竭患者剂量亦无需调整。该品在胆汁中的含量较高，易使肠道菌群失调。
1用法用量静脉注射、肌内注射，成人1g～g，每1小时1次，每日～4次。严重感染可增至1次4g，每1小时1次。
儿童每日50mg～00mg/kg，分～4次给药。静注或静滴可用生理盐水或5%葡萄糖注射液溶解稀释供输注
14禁忌对头孢菌素过敏者禁用。用药期间应忌酒。
15注意事项该品与氨基糖甙类抗生素联合使用时，不易置于同一针筒或输液瓶中。肌注：可用灭菌注射用水、生理盐水或0.5%的盐酸利多卡因注射液溶解后深部肌注。静注：可用灭菌注射用水、生理盐水或5%的葡萄糖注射液0mL溶解，注射时间不得少于5分钟。静脉滴注：每次1-g，用生理盐水或5%的葡萄糖注射液50-mL溶解。对青霉素及其它药物过敏者，肝功能不全及胆道阻塞患者，孕妇、哺乳妇女及六个月以下婴儿慎用。
制备肌内注射液，每1g药物加灭菌注射用水.8mL，或0.5%利多卡因注射液.8mL，其浓度分别为50和mg/mL，静脉徐缓注射者，每1g药物加葡萄糖氯化钠注射液40mL溶解稀释；供静脉滴注者，取1-g本药物溶解于-00mL葡萄糖氯化钠注射液或其它稀释液中。
交叉过敏反应：对一种头孢菌素过敏者对其它头孢菌素也可能过敏，对青霉素类过敏者对头孢菌素也可能过敏。哺乳期妇女和新生儿应用本药须谨慎。对诊断的干扰：用硫酸酮法进行尿糖测定时可出现假阳性反应，直接抗球蛋白（Coombs）试验呈阳性反应，产妇临产前用头孢霉素者，新生儿此试验亦可为阳性。偶有碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、血清门冬氨酸氨基转移酶、血清肌酐和血尿素氮增高。
本药主要通过胆汁排泄。在肝病和（或）胆道梗阻的病人，半衰期延长（病情严重者延长-4倍），尿中头孢哌酮排泄量增多；肝病、胆道梗阻严重或同时有肾功能减退者，胆汁中仍可获得有效的治疗浓度；给药剂量须予以适当调整，且应进行血药浓度监测。如不能进行血药浓度监测时，每天给药剂量不应超过g。
1、对青霉素类药物过敏者慎用，对头孢菌素过敏者禁用。
、用药期间不宜饮酒及服用含酒精的药物。
、肾功能严重减退者慎用。
4、可干扰体内维生素K的代谢，造成出血倾向，大剂量用药时尤应注意。
5、尚可改变血象，造成肝、肾损害和导致胃肠道反应。
16中毒头孢哌酮（头孢氧哌唑、先锋必）属第三代头孢菌素类抗生素。抗菌性能与头孢噻肟相似，对绿脓杆菌的作用较强。口服不吸收，肌肉注射、静脉注射和静脉滴注给药的血浆蛋白结合率70%～9.5%，半衰期分别为.45h、1.99h和.7h，在脑膜发炎时可进入脑脊液。毒性低微，易为患者耐受。常用量1～g，～4g/d；严重感染时可用到6～8g/d。
17不良反应1.不良反应的发生与头孢噻肟相似。
.应用本药中可能发生凝血障碍。
.应用本药期间饮酒或接受含酒精药物可出现双硫仑样反应。
4.曾报道1例应用本药.Og，/d，d后出现精神异常、反应迟钝、恐惧、幻觉、思维紊乱，停药后好转。
18治疗头孢哌酮中毒的治疗要点为：
1.参见头孢噻肟的相关内容。
.出现出血倾向，可用维生素K来防治。
.对症治疗。
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