个人抗生素小总结

一、青霉素类

1.天然抗生素

青霉素钠(钾)别名青霉素G

作用:

青霉素钠(钾)为B内酰胺抗生素,对革兰阳性菌及某些革兰阴性菌有较强的抗菌作用,金葡菌、肺炎球菌、淋球菌及链球菌对本品高度敏感;脑膜炎双球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌及梅毒螺旋体也很敏感。主要用于敏感菌引起的各种急性感染,如肺炎、支气管炎、脑膜炎、心内膜炎、腹膜炎、脓肿、败血症、蜂窝组织炎、乳腺炎、淋病、钩体病、回归热、梅毒、白喉及中耳炎。

特点:稳定性差,即配即用,不耐酸,不能口服。

副作用:

(1)变态反应:药疹、皮炎、最严重为过敏性休克

(2)赫氏反应:用青霉素治疗螺旋体感染时,可出现患者症状加重,表现为全身不适、寒战、高热、咽痛、肌痛、心跳加快等,为赫氏反应,持续不会超过24h,考虑青霉素杀死大量螺旋体释放体内引起的免疫反应。

(3)大剂量应用青霉素抗感染时,可出现神经精神症状,如反射亢进、知觉障碍、抽搐、昏睡等,停药或减少计量可恢复

(4)使用之前必须做皮试,如果发生过敏性休克,立即皮下或肌内注射0.1%肾上腺素0.5ml-1ml,同时给氧并使用抗组胺药物及肾上腺皮质激素。

注意事项:

1.青霉素与丙磺舒合用可提高血浓度约1倍,半衰期亦相应延长

2.青霉素不能与四环素类、磺胺类合并用药。因青霉素属于细菌繁殖期杀菌剂,而四环素类为抑菌剂,能抑制细菌蛋白质合成,使细菌处于静止状态,而青霉素对静止期细菌作用弱,故两者合用药效明显降低。

补充{*抗生素分类

按作用部位分:

·干扰细胞壁合成:青霉素、头孢菌素、磷霉素、万古霉素

·损伤细胞膜:多粘菌素、二性霉素B、制霉菌素B及曲古霉素

·抑制蛋白质合成:四环素、大环内酯类,洁、氯洁霉素、氯霉素、氨基苷类

·影响核酸代谢:利福平、磺胺类及TMP

按临床用药特点分为:

I繁殖期杀菌剂:青、头孢、万古、多粘菌素、利福平、异烟肼

II静止期杀菌剂:氨基苷类、磷霉素、多粘菌素、杆菌肽、利福平、喹诺酮类

III快速抑菌剂:红霉素、氯霉素、四环素及洁霉素

IV慢效抑菌剂:磺胺类、甲氧苄氨嘧啶、对氨水杨酸、环丝氨酸

抗菌素联用

I+I→协同作用,如青十庆合用,但不宜混合注射,以免在体外因理化因素影响而降低后者活性

I+Ⅲ→拮抗作用,如β-内酰胺类与大环内脂类、氯霉素、洁霉素、四环素等合用,可使前者活性降低

II+II→增加毒性,如庆大+链,显著增加患者耳、肾毒性

II+III→相加作用,如庆大霉素与洁霉素合用}

2.半合成抗生素

1)耐酸青霉素:青霉素V

作用:

抗菌谱同青霉素G

特点:耐酸,口服后不被破坏。约60%在十二指肠被吸收,口服0.5g后约1小时达血药峰浓度,食物可减少该品的吸收,该品的血消除半衰期约为1小时。

副作用:

(1)常见恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应及黑毛舌;

(2)过敏反应:皮疹、荨麻疹及其他血清样反应、喉水肿、药物热和嗜酸粒细胞增多等;

(3)二重感染:长期或大量服用该品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染(舌苔呈棕色甚至黑色);

2)耐酶青霉素:甲氧西林、苯唑西林、氯硝西林、氟氯西林(甲苯非氯硝)

抗菌谱同青霉素G,对产青霉素酶的葡萄球菌有效。

3)广谱抗生素:氨苄西林、阿莫西林

特点:耐酸不耐酶。

4)抗铜绿假单胞菌广谱抗生素:哌拉西林、美洛西林、替卡西林

特点:不耐酸不耐酶。在广谱抗菌素抗菌谱基础上,加上铜绿假单胞菌。

5)抗革兰阴性菌抗生素:美西林、匹美西林

本品主要作用于革兰阴性菌,对革兰阳性菌作用甚微。

二、头孢菌素类

各代头孢的抗菌谱,均有一定差异:

以上表格只是表述了各代头孢大致共性,每一种头孢各自的抗菌谱还是有很大不同的。以下是各代各种头孢的详细区别:

1.第一代头孢菌素

注射用:头孢唑林/头孢拉定/头孢硫脒/头孢替唑(头孢唑林一类切口预防使用抗菌药)

口服用:头孢拉定/头孢氨苄/头孢羟氨苄

1)抗菌谱广与广谱青霉素同,抑制细胞壁合成,具有杀菌作用;

2)对产生青霉素酶的金葡菌、大肠杆菌活性比广普青霉素强;

3)对溶血链球菌、肺炎球菌、肠球菌、流感杆菌的活性不如广谱青霉素;

4)对吲哚变形杆菌、肠杆菌、绿脓杆菌、杀霉菌无效;

5)对青霉素酶稳定,但易被头孢菌素酶分解失效;

6)肝肾功能损害,副作用大。

2.第二代头孢菌素

注射用:头孢呋辛/头孢替安/头孢孟多

口服用:头孢克洛/头孢丙烯/头孢呋辛酯

1)对革兰阳性菌活性与第一代相似或薄弱;

2)对革兰阴性菌如流感杆菌、吲哚变形杆菌、肠杆菌,活性较第一代有所改善;

3)头孢孟多、头孢替安对青霉素酶稳定,但可被头孢菌素酶分解;头孢呋辛、头孢美唑对青霉素酶及头孢菌素酶都稳定;

4)肾毒性较第一代小。

3.第三代头孢菌素

注射用:头孢噻肟/头孢唑肟/头孢甲肟/头孢曲松/头孢他啶/头孢哌酮/头孢匹胺/头孢地嗪

口服用:头孢克肟/头孢地尼/头孢泊肟酯/头孢他美酯/头孢托仑匹酯/头孢特仑新戊酯

1)对金葡菌活性不如第一代、第二代;

2)对革兰阴性菌优于第二代,抗一般革兰阴性菌活性有所增强;

3)头孢哌酮、头孢他啶对绿脓杆菌有效;

4)对B内酰胺酶高度稳定;

5)肝肾毒性小。

头孢哌酮(先锋铋):抗绿脓杆菌效果好;

头孢三嗪(头孢曲松):半衰期最长,可每日一次给药,对格兰阴性杆菌效果好;

头孢他啶:对革兰阴性杆菌、绿脓杆菌、假单胞菌效果好,可与除万古霉素、头孢西丁外的药物合用;

头孢噻肟:对链球菌作用与第一代相似,是第三代中毒性最低者,疗程1gbid与1gtid疗程相似;

头孢唑肟与头孢噻肟抗菌谱相同。

4.第四代头孢菌素

头孢吡肟/头孢匹罗/头孢噻利/头孢唑兰

1)与B内酰胺酶亲和力低,对细菌细胞膜的穿透力更强;

2)对甲氧西林敏感的葡萄球菌和某些产I型B内酰胺酶的细菌如阴沟肠杆菌的作用增强;

3)与任何抗菌素均无拮抗作用,不引起肠道菌群失调,胆汁中浓度低;

4)适用于中性粒细胞缺乏者的感染,复杂尿路感染及败血症。

5.第五代头孢菌素

头孢洛林/头孢托罗/头孢吡普

三、碳青霉烯类

厄他培南:不具有抗绿脓假单胞菌活性;

亚胺培南/西司他丁、帕尼培南/倍他米隆:特殊级抗菌药物,具有抗绿脓假单胞菌活性,对肾脱氢肽酶不稳定;

美罗培南、比阿培南:特殊级抗菌药物,具有抗绿脓假单胞菌活性,对肾脱氢肽酶稳定,美洛培南透过血脑屏障效果好。

四、其他B内酰胺类

头霉素类:头孢美唑/头孢西丁/头孢米诺(头孢美唑及头孢西丁抗菌药物作用与第二代头孢相似,头孢米诺抗菌药物作用与第三代头孢相似)

氧头孢烯类:拉氧头孢/氟氧头孢(抗菌药物作用与第三代头孢相似)

青霉烯类:法罗培南(口服、注射)。对需氧性革兰阳性菌、需氧性革兰阴性菌及厌氧菌具广泛作用;尤其对需氧性革兰阳性菌中的葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、肠球菌,需氧性革兰阴性菌中的枸橼酸杆菌、肠杆菌、百日咳菌及厌氧菌中的消化链球菌、拟杆菌等显示较强杀菌作用。对各种细菌产生B内酰胺酶稳定,对产生B内酰胺酶的细菌亦具有较强抗菌活性。

单酰胺类:氨曲南,适用于治疗敏感需氧革兰阴性杆菌所致的各种感染,对革兰阳性菌及厌氧菌无效。但为特殊级抗菌药物使用。

五、喹诺酮类

第一代喹诺酮类:萘啶酸

第二代喹诺酮类:吡哌酸

第三代喹诺酮类:诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、氟罗沙星。因药物分子中含有氟原子,又被叫做“氟喹诺酮类”。环丙沙星、左氧氟沙星抗绿脓假单胞菌活性较强,目前左氧氟沙星对大肠埃希菌耐药性高,是浓度依赖性药物,应一日给药一次。

第四代喹诺酮类:莫西沙星、吉米沙星。对社区获得呼吸道感染的常见病原菌,如肺炎链球菌、化脓性链球菌等G+菌,及肺炎支原体、肺炎衣原体、嗜肺军团菌等的抗菌活性较强,比左氧氟沙星的抗菌谱广,抗菌活性更强,被称为“呼吸喹诺酮类”。

六、氨基糖苷类

1.主要对G-B,细胞外杀菌,碱性环境效果好;

2.大部分以原型从肾脏排出;

链霉素:主要用于抗结核治疗,单用于土拉菌病;

庆大霉素、妥布霉素、依替米星、奈替米星:细菌耐药率高;

阿米卡星、异帕米星、西索米星:细菌耐药率低(阿米卡星临床应用较多,浓度依赖性药物,适用于革兰阴性杆菌及单纯尿路感染治疗,使用时注意



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